注射用盐酸大观霉素

【药品名称】
通用名称：注射用盐酸大观霉素
英文名称：SPECTINOMYCIN HYDROCHLORIDE FOR INJECTION
汉语拼音：Zhusheyong Yansuan Daguanmeisu

【成份】本品主要成份为盐酸大观霉素。
化学名称:[2R-(2α,4aβ,5aβ,6β,7β,8β,9α,9αa，10aβ)]十氢-4a,7,9 -三羟基-2-甲基-6,8-双甲氨基-4H-吡喃并[2,3-b][1,4]苯并二氧六环-4-酮二盐酸盐五水合物。

【性状】
本品为白色或类白色结晶性粉末。

【适应症】
本品为淋病奈瑟菌所致尿道炎、前列腺炎、宫颈炎和直肠感染用药，主要用于对青霉素、四环素等耐药菌株引起的感染。

由于多数淋病患者同时合并沙眼衣原体感染，因此应用本品治疗后应继以7日疗程的四环素或多西环素或红霉素治疗。

【规格】2g(200万单位)(按C14H24N207计）

【用法用量】
仅供肌内注射。

成人 用于宫颈、直肠或尿道淋病奈瑟菌感染，单剂一次肌内注射2g;用于播散性淋病，一次肌内注射2g，每12小时1次，共3日。一次最大剂量4g ,于左右两侧臀部肌内注射。

临用前，每2g本品加入0.9%苯甲醇注射液3.2ml，振摇，使呈混悬液。

【不良反应】
个别患者偶可出现注射部位疼痛、短暂眩晕、恶心、呕吐及失眠等；偶见发热、皮疹等过敏反应和血红蛋白、红细胞压积减少、肌酐清除率降低，以及碱性磷酸酶、尿素氮和血清氨基转移酶等升高。也有尿量减少的病例发生。

【禁忌】
对本品及氨基糖苷类抗生素过敏史者及肾病患者禁用。

【注意事项】
1．本品不得静脉给药。应在臀部肌肉外上方作深部肌内注射,注射部位一次注射量不超过2g(5ml)。

2．本品与青霉素类无交叉过敏性。

3．发生不良反应时，对严重过敏反应者可给予肾上腺素、皮质激素及（或）抗组胺药物，保持气道通畅，给氧等。

【孕妇及哺乳期妇女用药】
1．孕妇禁用。

2．哺乳期妇女用药尚不明确。若使用本品，应暂停哺乳。

【儿童用药】
1．由于本品的稀释液中含0.9%的苯甲醇，可能引起新生儿产生致命性喘息综合征，故新生儿禁用。

2．本品使用苯甲醇作为溶媒，禁止用于儿童肌肉注射。

【老年用药】未进行该项实验且无可靠参考文献。

【药物相互作用】
据文献资料报道，本品与碳酸锂合用,可使碳酸锂在个别患者身上出现毒性作用。

【药物过量】未进行该项实验且无可靠参考文献。

【药理毒理】
本品为链霉菌Streptomyces spectabilis

产生的氨基糖苷类抗生素。主要对淋病奈瑟菌有高度抗菌活性，对产生β内酰胺酶的淋病奈瑟菌也有良好的抗菌活性；对许多肠杆菌科细菌具中度抗菌活性。普罗菲登菌和铜绿假单胞菌通常对本品耐药；对本品耐药的菌株往往对链霉素、庆大霉素、妥布霉素等仍敏感。本品对溶脲支原体有良好作用，对沙眼衣原体和梅毒螺旋体无活性。

本品的作用机制是与细菌核糖体30S亚单位结合，抑制细菌蛋白质的合成。

【药代动力学】
本品肌内注射吸收良好。一次肌内注射本品2g后，1小时达血药峰浓度（Cmax），，约为100mg/L，8小时血药浓度为15mg/L，剂量加倍则血药浓度亦约增加1倍。与血清蛋白不结合。血消除半衰期（t1/2β）为1～3小时，肾功能减退者（肌酐清除率<20ml/分钟）可延长至10～30小时。本品主要以原型经肾排出，一次给药后48小时内尿中以原型排出约100％。

血液透析可使本品的血药浓度降低约50%。

【贮藏】密封，在干燥处保存。

【包装】本包装内含:注射用盐酸大观霉素 硅化镀膜注射剂玻璃瓶 1支/盒;苯甲醇注射液 安瓿 1支/盒。

【有效期】36个月。

【执行标准】
《中华人民共和国药典》2010年版二部

【批准文号】国药准字H53020647

【生产企业】
昆明积大制药股份有限公司